طريقة التأثير

 

 

مرخيات العضل هي مثبطات للنقل العصبي العضلي في الصفيحة الانتهائية الحركية. وهي موضع نقل التنبيه من الخلية العصبية إلى الليف العضلي. عند تنبيه الخلية العصبية فإن الأسيتيل كولين يصب من الحويصلات خلال مواضع التحرير المحوارية إلى الفلح المشبكي. الأسيتيل كولين ينتشر إلى المستقبل في الخلية العضلية ويرتبط هناك ويحدث تغيراً في هيئة جزيء المستقبل وذلك يسبب اندفاق إيونات الصوديوم إلى داخل الخلية العضلية. وبذلك يصار إلى نزع استقطاب الغشاء ومن ثمَّ تنبيه الخلية العضلية فتقلصها. ويزال الأسيتيل كولين سريعاً بالانتشار والهدم الإنزيمي (Acetylcholinesterase) من الفلح المشبكي. وبذلك تكون مواطن الارتباط خالية وجاهزة للتنبيه مرة أخرى.

تأثير مرخيات العضل

هذه المواد تتراكم على مستقبلات الأسيتيل كولين النيكوتينية في الخلية العضلية. على الرغم من أن الأسيتيل كولين يحرر عند التنبيه إلا أنه غير كافٍ للتأثير. وبذلك تكون العضلة قد شُلّت مؤقتاً وتغفل بذلك الحركة النشطة. مرخيات العضل المزيلة للاستقطاب تؤثر على المستقبل كنواهض، حيث أنها تحدث إزالة استقطاب مديدة. وبذلك تحدث في البدء تقلصاً قصيراً للعضلات يبدو على هيئة رجف حزمي عند المريض ثم يصير إلى شلل ارتخائي. إزالة الاستقطاب الدائمة تمنع الإثارة الجديدة بالأسيتيل كولين وبالتالي فإنه العضلة لا تثار. هذا التأثير لا يمكن إزالته بأدوية أخرى. مرخيات العضل الغير مزيلة للاستقطاب ترتبط بالمستقبل كضواد تنافسية دون أن تحدث إزالة استقطاب. حيث يمنع الحصارُ تأثيرَ الأسيتيل كولين. إلا أن تأثيرها يمكن أن يقهر بزيادة تركيز الأسيتيل كولين. لأجل ذلك تستعمل عادة مثبطات الــ Cholinesterase مثل الـ Neostigmin. بيد أن إعطاءها يوجب إعطاء حالٍّ للمبهم (Vagolytic) لأن تأثيرها ليس نوعياً فقط على الصفيحة الانتهائية الحركية. حديثاً يوجد الـ Sugammadex حيث أن نوعيته العالية تعطي نتائج واعدة.

الماد الفعالة

بغض النظر عن التأثيرات الجانبية النادرة والقليلة فإن مرخيات العضل المفضلة تكون سهلة الانقياد وسريعة بدء التأثير وقصيرة مدة التأثير. جميع مرخيات العضلات الغير مزيلة للاستقطاب تحرر الهيستامين بكميات مختلفة ولوحظ لها تفاعلات تحسسية. من حيث البنية يمكن التفريق بين Benzylisochinolines مثل (Atracurium, Cisatracurium, Mivacurium) وبين مشتقات الستيروئيد مثل (Pancuronium, Rocuronium, Vecuronium). وبشكل عام فإن الـ Benzylisochinolines أميل من مشتقات الستيروئيد لتحرير الهيستامين. تنتهي أسماء مشتقات الـ Benzylisochinolines باللاحقة –urium أما مشتقات الستيروئيد فتنتهي باللاحقة –uronium.

مجالات الاستعمال

تُحْتاج مرخيات العضلات في إطار العمليات المفتوحة أو البضعية الصغيرة في البطن (تنظير البطن، فتح البطن) أو القفص الصدري (تنظير الصدر، فتح الصدر) لخفض التوتر العضلي في العضلات الهيكلية، وإلا لما وُجدت ظروف رؤية وجراحة كافية. أظهر فحص مزدوج التعمية جلياً أنه مثلاً في عملية استئصال المرارة التنظيري هناك عمليات تستوجب إرخاء عميقاً للعضلات لمنع المشاكل في العملية. فمثلاً دون إرخاء البطن لم ينفخ جيداً وفي نهاية العملية لم تستخرج المرارة من البضع الصغير. ومن الاستطبابات الأخرى إجراء تنبيب داخل الرغامى. حيث يخفض غياب الحركات الدفاعية خطر الإصابة وظروف الرؤية عبور الحبال الصوتية تتحسن.